Development of a covalent cereblon-based PROTAC employing a fluorosulfate warhead

Many cereblon (CRBN) ligands have been used to develop proteolysis targeting chimeras (PROTACs), but all are reversible binders of the E3 ubiquitin ligase. We recently described the use of sulfonyl exchange chemistry to design binders that covalently engage histidine 353 in CRBN for the first time....

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:	RSC chemical biology Jg. 4; H. 11; S. 96 - 912
Hauptverfasser:	Nowak, Rados aw P, Ragosta, Leah, Huerta, Fidel, Liu, Hu, Ficarro, Scott B, Cruite, Justin T, Metivier, Rebecca J, Donovan, Katherine A, Marto, Jarrod A, Fischer, Eric S, Zerfas, Breanna L, Jones, Lyn H
Format:	Journal Article
Sprache:	Englisch
Veröffentlicht:	England RSC 01.11.2023
Schlagworte:	Chemistry
ISSN:	2633-0679, 2633-0679
Online-Zugang:	Volltext
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