Development of a covalent cereblon-based PROTAC employing a fluorosulfate warhead

Many cereblon (CRBN) ligands have been used to develop proteolysis targeting chimeras (PROTACs), but all are reversible binders of the E3 ubiquitin ligase. We recently described the use of sulfonyl exchange chemistry to design binders that covalently engage histidine 353 in CRBN for the first time....

Celý popis

Podrobná bibliografia

Vydané v:	RSC chemical biology Ročník 4; číslo 11; s. 96 - 912
Hlavní autori:	Nowak, Rados aw P, Ragosta, Leah, Huerta, Fidel, Liu, Hu, Ficarro, Scott B, Cruite, Justin T, Metivier, Rebecca J, Donovan, Katherine A, Marto, Jarrod A, Fischer, Eric S, Zerfas, Breanna L, Jones, Lyn H
Médium:	Journal Article
Jazyk:	English
Vydavateľské údaje:	England RSC 01.11.2023
Predmet:	Chemistry
ISSN:	2633-0679, 2633-0679
On-line prístup:	Získať plný text
Tagy:	Pridať tag Žiadne tagy, Buďte prvý, kto otaguje tento záznam!